Macroliden in de praktijk

Om praktiserende dierenartsen optimaal van dienst te zijn, heeft Dopharma een uitgebreid aanbod op het gebied van antibiotica. Ook binnen de verschillende groepen antibiotica bieden we keuze uit meerdere producten. Zo hebben we met de recente toevoeging van tylvalosine ons portfolio mogen aanvullen met een extra macrolide, naast de al aanwezige tylosine en tilmicosine. Een goede gelegenheid om eens dieper op de macroliden in te gaan en u een overzicht te verschaffen van de overeenkomsten en verschillen tussen deze producten, waarbij we ons in dit artikel zullen focussen op het diersoort varken.

Macroliden, hoe zat het ook alweer?

Macroliden zijn, afhankelijk van de werkzame stof, smal- tot breedspectrum antibiotica en doorgaans geclassificeerd als bacteriostatisch. Enkele andere factoren (zoals concentratie en te behandelen bacteriestam) bepalen of de werking ook bactericide kan zijn. Deze werking berust op remming van de bacteriële eiwitsynthese. Hiervoor is het noodzakelijk de bacterie binnen te dringen, waarna een binding aan de ribosomen (specifiek aan de 50S-subunit) plaatsvindt. Door deze binding wordt voorkomen dat verschillende aminozuren kunnen samenvoegen, waardoor deze één keten (peptide) vormen. In aanwezigheid van macroliden worden dus alleen incomplete eiwitketens gevormd, wat uiteindelijk tot groeiremming of sterfte van de bacterie leidt.

Zowel aerobe als anaerobe grampositieve bacteriën en heel enkele gramnegatieve bacteriën zijn gevoelig. Naast een snelle en goede resorptie vanuit de darm ofwel injectieplaats, vindt een goede weefselverdeling plaats. Weefselconcentraties zijn vaak vele malen hoger in vergelijking met de serumconcentraties. Dit komt door het basische karakter van macroliden en het feit dat ze zich vooral concentreren in milieus met een hogere zuurtegraad. Uitscheiding gebeurt hoofdzakelijk via de faeces.

Resistentie tegen macroliden kan helaas vrij snel ontstaan, waarbij ook sprake kan zijn van kruisresistentie.

Orale toepassing van tylosine, tylvalosine en tilmicosine met elkaar vergeleken

In het assortiment van Dopharma zijn orale toepassingen van tylosine (Tylogran), tylvalosine (Aivlosin) en tilmicosine (Tildosin) opgenomen. Waar tylosine een natuurlijk product is, geproduceerd door Streptomyces fradiae, zijn zowel tylvalosine en tilmicosine semi-synthetische derivaten van tylosine, ooit mede ontwikkeld om resistentie tegen tylosine het hoofd te bieden.

Zoals eerder vermeld, vindt na (orale) toediening een snelle absorptie plaats, waardoor binnen enkele minuten tot uren maximale bloedspiegels worden waargenomen. Vervolgens is ook de distributie naar verschillende weefsels snel en goed. Waar bij tilmicosine in de weefsels een langdurig hoge therapeutische concentratie waarneembaar blijft, neemt dit bij tylosine en tylvalosine aanmerkelijk sneller af. Deze twee laatste producten hebben dan ook een beduidend kortere wachttijd.

Voor alle drie geldt een indicatie op longgebied; ze richten zich allen op Mycoplasma hyopneumoniae. Tylvalosine legt vooral daarop de focus; er wordt zelfs gesproken over mogelijkheden tot eradicatie van Mycoplasma hyopneumoniae met behulp van Aivlosin. Tilmicosine heeft echter een nóg breder werkingsgebied ten behoeve van longaandoeningen, daar het ook inzetbaar is tegen Pasteurella multocida en Actinobacillus pleuropneumoniae. Het is daarnaast aangetoond dat tilmicosine in vitro de replicatie van het Porcine Reproductive and Respiratory Syndrome virus in alveolaire macrofagen op een dosisafhankelijke wijze remt.

Zowel tylosine als tylvalosine zijn tevens werkzaam tegen Lawsonia intracellularis (PIA), waarbij vooral tylosine zich op dat gebied ruimschoots bewezen heeft.

Om het overzichtelijk te houden hebben we een schema voor u opgesteld. Zo is in één oogopslag te zien dat binnen ons assortiment voor ieder wat wils beschikbaar is, waarmee u als dierenarts een zo compleet mogelijk gevulde toolbox heeft om zorg op maat te kunnen bieden.

Meer informatie

Heeft u vragen over onze producten of de inzet ervan? Schroom niet contact op te nemen met ons Technical Support team middels [email protected] of neem contact op met uw accountmanager.

We helpen u graag op weg!

Patricia van Ginderen

Technical Support Veterinarian Swine